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Opsutan 马昔腾坦片 印度Cipla产

¥400.00 ¥320.00

描述

商品名:Opsutan

通用名:马昔腾坦

制药商:Cipla Ltd/印度西普拉制药

规格:10mg*10片*1盒

马昔腾坦/马西替坦(Macitentan)是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),被批准用于治疗肺动脉高压(PAH)。 Macitentan是一种双重ERA,意味着它作为两种内皮素(ET)受体亚型ETA和ETB的拮抗剂。然而与ETB亚型相比,马昔腾坦对ETA亚型的选择性提高了50倍。

口服管理

可带或不带食物

剂型

片剂 10mg

肺动脉高压

表明用于治疗肺动脉高压(PAH,WHO I组)以降低疾病进展和住院的风险

10毫克 口服/每天1次

尚未研究较高剂量,不推荐使用

剂量调整

肾功能不全

  • 严重(CrCl 15-29 mL / min):无需改变剂量
  • 全身暴露于马西替坦及其活性代谢物分别增加了30%和60%(不考虑临床相关性)

肝功能损害

  • 轻度,中度或重度(Child-Pugh A,B和C级):无需改变剂量
  • 在轻度,中度或严重肝功能损害的受试者中,系统暴露分别减少21%,34%和6%,活性代谢物暴露减少20%,25%和25%(不考虑临床相关性)

剂量注意事项

在开始前,每月治疗期间和停药后1个月,对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验; 只有在妊娠试验阴性后,才会在有生殖潜力的女性中发病

在开始治疗前测量血红蛋白,并在临床指示的治疗期间重复

孤儿药范围

马昔腾坦和他达拉非的固定剂量组合用于治疗肺动脉高压

Fontan-palliated患者

慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)

不良反应

> 10%

  • 鼻咽炎(20%)
  • 头痛(14%)
  • 贫血(13%)
  • 支气管炎(12%)

1-10%

  • 尿路感染(9%)
  • 血红蛋白<10 g / dL(8.7%)
  • 流感(6%)
  • 升高的氨基转移酶> 3 x ULN(3.4%)
  • 升高的氨基转移酶> 8 x ULN(2.1%)

上市后报告

  • 免疫系统疾病:过敏反应(血管性水肿,瘙痒和皮疹)
  • 呼吸道,胸腔和纵隔疾病:鼻塞
  • 胃肠道疾病:据报道肝脏转氨酶升高(ALT,AST)和肝损伤; 在大多数情况下,可以确定其他原因(心力衰竭,肝脏充血,自身免疫性肝炎); ERA与氨基转移酶升高,肝毒性和肝衰竭病例有关
  • 一般疾病和给药部位条件:水肿/液体潴留; 在开始使用马西替坦的几周内出现水肿和体液潴留的病例,有些需要通过利尿剂,液体管理或住院治疗失代偿性心力衰竭
  • 心脏疾病:症状性低血压

禁忌

不能怀孕!!! 在动物研究中一直表明具有致畸作用。

注意事项

  • 其他内皮素受体拮抗剂(ERAs)与肝转氨酶升高,肝毒性和肝功能衰竭有关; 在开始之前获得肝酶测试并在临床保证下重复; 如果氨基转移酶升高伴有肝毒性的临床症状则停止
  • ERAs与血红蛋白和血细胞比容浓度降低有关; 如果出现严重贫血,不要开始
  • 监测开始治疗后液体潴留的迹象; 如果出现临床上显着的液体潴留,请评估患者以确定原因,例如所施用的治疗或潜在的心力衰竭,以及可能需要停止治疗
  • 如果发生肺水肿,可考虑相关肺静脉闭塞性疾病的可能性,如果确诊,则停药
  • ERAs与精子发生的不良影响有关; 为男性提供有关生育能力的潜在影响

药物相互作用概述

  • Macitentan是CYP3A4底物
  • 强CYP3A4诱导剂显着降低macitentan全身暴露; 避免共同管理
  • 避免与强CYP3A4抑制剂共同给药,因为macitentan全身暴露加倍; 当需要CYP3A4抑制剂作为HIV治疗的一部分时,使用其他PAH治疗方案