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帕博西尼 Palbociclib Palbonix 125mg 孟加拉碧康(Beacon) 产哌柏西利 帕博西尼

¥4,200.00 ¥2,850.00

帕博西尼(palbociclib)联合来曲唑作为内分泌基础的一线疗法,治疗绝经期女性雌激素受体阳性,人表皮生长因子受体(HER2)阴性的晚期转移性乳腺癌患者。碧康制药生产的Palbonix是派柏西利是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药。碧康制药由欧洲财团参与投资,是南亚地区唯壹执行欧盟技术规范,并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业,产品符合欧洲药典和美国药典标准。

描述

帕博西尼 Palbociclib Palbonix 125mg 孟加拉碧康(Beacon) 产哌柏西利 帕博西尼
英文名稱: Palbociclib
中文名稱: 帕博西尼
商品名: Palbonix
劑量規格: 125mg/粒,21粒/盒

【说明书】

【商品名称】

通用名称:帕博西尼

品牌名称:Palbace

通用英文名称:palbociclib

其他名称:帕泊昔布,Ibrance,

【成分】本品主要成分为palbociclib

化学名:6-乙酰-8环戊基-5甲基-2-5{【(哌嗪-1-基)吡啶-2-基】氨基}吡啶并【2,3 d】嘧啶-7(8H)酮
分子式:C24H29N702
分子量:447.54克/摩尔。

【适应症/功能主治】
人表皮生长因子受体(HER2)阴性的晚期转移性乳腺癌患者。
这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。剂型批准此适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的证明和描述其他适应症正在进行临床试验(非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤)

【用法用量】

推荐剂量是125mg,每日1次,随餐服用。 服用21天,停药7天。

若呕吐或漏服,请勿在同一天内加服漏药。

【不良反应】

最常见不良反应(发生率 ≥10%)是中性粒细胞减少,白细胞减少,疲乏,贫血,上呼吸道感染,恶心,口炎,脱发,腹泻,血小板减少,食欲减退,呕吐,乏力,周围神经病变,和鼻衄。

【禁忌】无

【注意事项】

1.血液学:可能发生中性粒细胞减少。在治疗开始前,和每个疗程开始前, 以及前两个疗程的第14天,根据临床指示,监视全血细胞计数。

2.感染:监视体征和症状和适当给予治疗。

3.胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

4. 肺栓塞:检测患者肺栓塞的症状和信号,并根据患者的情况给予恰当的治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用:目前尚无用于妊娠期女性的资料。根据动物实验结果和其作用机制,可能会导致胎儿受伤。哺乳期使用:在人乳汁中的分泌数据不详。很多药物均可以通过乳汁分泌,所以建议在接受治疗期间,应停止母乳喂养。

【儿童用药】目前尚无用于儿童患者的安全性与疗效的资料。

【老年用药】老年人用药安全性与有效性方面与年轻患者无显著差异。但老年人的敏感性不能排除。

【特殊人群用药】

肝损伤:基于183例患者的药代动力学分析,其中40例患者轻度肝损害,对暴露无影响。药代动力学对于中度或重度肝损伤患者,尚未进行研究。

肾损伤:基于183例患者的药代动力学分析,其中73例患者轻度肾损伤(60 mL / min≤CrCl <90 mL / min),29例患者中度肾损伤(30 mL / min≤CrCl <60 mL / min),palbociclib对轻度和中度肾损伤患者无影响。在严重肾脏的患者中尚未有研究。

【药理作用】

Palbociclib是一种周期蛋白 - 依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4 / 6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明,palbociclib通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期,以减低雌激素受体(ER) - 阳性乳癌细胞株的增殖。

与单独用药比较,palbociclib和抗雌激素联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白(RB)磷酸化,从而减低E2F表达,阻止其生长。

【药效动力学】

心脏电生理学在184例晚期癌症患者中评估了palbociclib对QTc间期的作用。对QTc间期的影响, 平均QT间期没有明显的变化。

【药代动力学】

吸收和分布

口服Palbociclib后,平均C max浓度通常在6至12小时(达到最大浓度Tmax)观察到。口服125 mg剂量后,平均绝对生物利用度为46%。在25mg至225mg的给药范围内,AUC和Cmax升高与剂量成正比。每日给药一次,重复8天内达稳定状态。每天重复给药,palbociclib中位数累积比为2.4(范围1.5-4.2)。

食物效应:在约13%的人群中,在禁食条件下,palbociclib吸收和暴露非常低。可与食物同服。

与人体血浆蛋白在体外的结合率约为85%,在500 ng / mL到5000 ng / mL之间无浓度依赖性。 几何平均明显分布体积(Vz / F)为2583L(26%CV)。

代谢与清除

体外和体内研究表明,palbociclib在人体经由肝代谢。单次口服125毫克剂量的[14C] palbociclib,主要代谢途径为palbociclib的氧化和磺化,而酰化和葡糖苷酸作为次要途径。

Palbociclib是主要的血浆中循环药物衍生物(23%)。主要的循环代谢物是palbociclib的葡糖苷酸缀合物,尽管它仅占排泄物中给药剂量的1.5%。 Palbociclib代谢物占粪便和尿液中放射活性的2.3%和6.9%。在粪便中,palbociclib的氨基磺酸结合物是主要的药物相关成分,占给药剂量的26%。人肝细胞体外研究表明,肝细胞溶质和S9片段,重组SULT酶标明CYP3A和SULT2A1主要参与palbociclib的新陈代谢。

  palbociclib的几何平均口服清除率(CL / F)为63.1L / hr(29%CV),晚期乳癌患者的平均(±标准差)血浆消除半衰期为29(±5)小时。 给予单次口服剂量[14C] palbociclib的6名健康男性受试者,中位数91.6%的总给药放射活性剂量在15天内恢复; 粪便(占74.1%)是主要的排泄途径,尿中17.5%的剂量回收。 大部分被作为代谢物排泄掉。

  年龄,性别和体重

  根据183例癌症患者的群体药代动力学分析(男性50例,女性133例)患者年龄范围为22?89岁,体重范围为37.9?123公斤),性别对palbociclib的暴露无影响,年龄和体重也无明显影响。

  【药物相互作用】

  CYP3A抑制剂:避免与强CYP3A抑制剂的同时使用。如强抑制剂不能避免,减低帕博西尼剂量。

  CYP3A诱导剂:避免与强和中度CYP3A诱导剂的同时使用。

  CYP3A底物:有狭窄治疗指数敏感CYP3A4底物当与palbociclib同时给予时剂量可能需要减低。

  【药物过量 】

  I没有已知的解毒剂。治疗过量应包括一般支持措施。

  【贮藏】

  应在20--25°C;外出允许至15°-30°C。

帕博西尼(Palbocent)孟加拉 Beacon 生产

派柏西利(Palbociclib,又译为:帕博西尼)是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第壹大恶性肿瘤,晚期乳腺癌的形势更为严峻,总体中位生存期仅有2-3年,5年生存率仅约20%。

CDK4/6抑制剂是近年来热门的抗癌“神药”,正在迅速改变HR + HER2-晚期乳腺癌的治疗格局,有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现,为晚期患者争取更多的生存时间。

基于II期研究PALOMA-1,2015年2月3日美国FDA加速批准了派柏西利联合来曲坐用于绝经后 ER+/HER2-晚期乳腺癌的壹线治疗。2016年2月19日美国FDA根据壹项随机对照III期研究(PALOMA-3)又批准了派柏西利联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+/HER2- 绝经后晚期乳腺癌。

由于优秀的疗效及安全性,派柏西利至今已在全球80多个国家和地区获批上市。2018年7月31日,中国药监局批准了该药在华上市,是派柏西利第87个获准上市的国家,也是中国10年来晚期乳腺癌唯壹突破性创新疗法,因此备受关注。碧康制药生产的Palbonix是派柏西利是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药。碧康制药由欧洲财团参与投资,是南亚地区唯壹执行欧盟技术规范,并且在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药企业,产品符合欧洲药典和美国药典标准。相比其他来源不清晰的所谓同壹种仿制药,即使其主要成份含量与碧康产品相接近,但由于不具备严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管,其产品中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度也与碧康产品具有很大差异。

为保证用药安全,敬请谨慎选择!