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阿帕他胺Apalutamide是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移扩散，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。
阿帕他胺Apalutamide由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药物管理局（FDA）提交新药面市申请，获得FDA优先审评资格。2022年2月14日，阿帕他胺Apalutamide获FDA批准面市，是FDA首个依据无转移扩散生存期(MFS)的临床终点批准面市的抗癌新药。
2020年8月14日，阿帕他胺Apalutamide在国内获批用于医治转移扩散性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患病者。根据美国恶性肿瘤学会期刊发表的《2022年全球恶性肿瘤统计数据》，前列腺癌（7.1%）已成为全球男性第二常见恶性肿瘤。而随着前列腺癌病情的发展，非转移扩散性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移扩散性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂，阿帕他胺Apalutamide等第二代已得到明显改善，新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕他胺Apalutamide更是改写历史，成为首款用于医治非转移扩散性去势抵抗性前列腺癌（nm-CRPC）及转移扩散性去势敏感性的前列腺癌（mCSPC）的药品。
阿帕他胺Apalutamide和恩杂鲁胺的分别：阿帕他胺Apalutamide和恩杂鲁胺（Enzalutamide,又译为：恩扎卢胺）都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的，它们的作用机制是相同的：1、高亲和力；2、防止核进入；3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子，不能结合TMPRSS2增强子，不能启动AR转录。
阿帕他胺Apalutamide和恩杂鲁胺治疗效果相当，但恩扎鲁胺在一个非常特别的药副作用——癫痫的发生率远高于阿帕他胺Apalutamide。临床试验证明，服药后，进入血脑屏障的阿帕他胺Apalutamide的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度，在正常使用药的情况下，癫痫一般不会发生。因此，在使用恩杂鲁胺时，应该更加注意药品的浓度，必须更加注意防止遗漏和多服。详情请扫码咨询：
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