图卡替尼、妥卡替尼与拉帕替尼和来那替尼的比较

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妥卡替尼(图卡替尼)最近被 FDA 批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于医治转移扩散性 HER2+ 乳腺癌患病者。与拉帕替尼和来那替尼相比，图卡替尼对 HER2 的选择性高于其他 HER 家族成员。然而，neratinib 是一种不可逆的泛 HER 抑制剂，在生化测定中更有效。拉帕替尼与图卡替尼一样是一种可逆抑制剂，但与 HER2 特异性图卡替尼不同，它具有同时靶向 EGFR 和 HER2 的优势。随着可用于医治一线医治难治性 HER2+ 乳腺癌的治疗方法数量的延长，了解区分这些临床批准的 TKI 的要素非常重要。

人表皮生长因子 2 (HER2/ERBB2) 在恶性肿瘤中经常被扩增/突变。酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 拉帕替尼、来那替尼和图卡替尼经 FDA 批准用于医治 HER2 阳性乳腺癌。TKI 临床前治疗效果的直接对比仅限于小规模研究。需要新的生物标志物来定义有益的患病者群体。

在这项研究中，使用 115 癌细胞系组直接对比了三种 TKI 的抗增殖作用。通过对具有突变、基因拷贝数和表达数据的药品反应谱进行交叉分析，确定了新型 TKI 反应/耐受药物标记。

结果所有三种 TKI 均对 HER2 扩增的乳腺癌模型有效;neratinib 显示出最有效的活性，其次是图卡替尼，然后是 lapatinib。Neratinib 在HER2突变和EGFR突变细胞中表现出最大的活性。HER2、VTCN1、CDK12和RAC1的高表达与对所有三种 TKI 的反应相关。DNA 损伤修复基因与 TKI 耐受药物相关。BRCA2突变与来那替尼和图卡替尼的反应相关，ATM、BRCA2和BRCA1的高表达与来那替尼耐受药物相关。

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