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吉非替尼是一种小分子，通过干扰三磷酸腺苷 (ATP) 结合位点，特异性抑制 1 型表皮生长因子受体 (EGFR) 的酪氨酸激酶活性。
在为 II 期试验选择的最大抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性的剂量下，吉非替尼最常见的副作用是低度皮疹或腹泻。吉非替尼罕见但严重的副作用是间质性肺病 (ILD)。易瑞沙对晚期肺癌 II 期试验（IDEAL 1 和 IDEAL 2）的易瑞沙剂量评估发现，约 20% 的患者在接受过治疗的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者中每天口服 250 或 500 毫克单药吉非替尼在 IDEAL-1 和 IDEAL-2 上 10% 的患者有主要的客观反应和症状改善。IDEAL 试验的数据和 21,000 名接受扩大准入计划治疗的患者的广泛经验表明，具有主要客观反应的患者除了姑息性益处外，可能还具有显着的生存益处。此外，IDEAL 试验中约 40% 的患者症状有所改善。吉非替尼被批准用于非小细胞肺癌的三线治疗。吉非替尼是既往治疗过的 NSCLC 中有效、安全且耐受性良好的单药治疗。虽然没有直接比较，但 EGFR 吉非替尼和厄洛替尼的小分子抑制剂似乎具有相似的疗效。与最佳支持治疗相比，厄洛替尼在未经选择的先前接受过治疗的非小细胞肺癌患者组中显示出生存优势。在完成比较吉非替尼与最佳支持治疗的类似试验之前，吉非替尼具有类似的生存优势。与其他患者相比，非吸烟者、女性和腺癌患者更有可能产生主要的客观反应。支气管肺泡肺癌是 NSCLC 的一种亚型，更可能对吉非替尼产生反应。
几个小组现在报告说，大多数（但不是全部）对吉非替尼产生主要客观反应的肿瘤具有与 EGFR 的 ATP 结合位点相关的突变。对于已知患有更可能对吉非替尼产生反应的肿瘤的患者，将吉非替尼转移到二线治疗是合理的。此外，我将在机构审查委员会 (IRB) 批准的适当临床试验中将吉非替尼作为一线治疗。在临床试验之外，晚期疾病患者最初应接受双药化疗的组合治疗。有强有力的证据表明同步化疗和吉非替尼没有益处。吉非替尼不应与细胞毒化疗同时作为 NSCLC 的初始治疗。在晚期疾病中联合化疗和吉非替尼或作为辅助治疗的序贯疗法只能在 IRB 批准的临床试验的背景下进行。有临床前证据表明吉非替尼是一种放射增敏剂。
放射或放化疗与吉非替尼联合试验的早期结果表明，这些组合没有过度的附加毒性。吉非替尼和放疗同时进行的临床益处尚未得到证实。
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