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经国家食品药品监督管理局批准在国内上市、适用于结直肠癌治疗的分子靶向药物主要有两种，一个是贝伐珠单抗；另一个是西妥昔单抗。
这两种药物也分别代表了两类抗肿症的分子靶向治疗药物，即抗血管生长因子类和抗表皮生长因子受体类。
贝伐珠单抗
贝伐珠单抗居于抗肿瘤血管生成类药物，它是一种人源化的抗血管内皮细胞生长因子的单克隆抗体。
因此，贝伐珠单抗并不直接作用于肿瘤细胞，而是中和体内引起肿瘤血管生成的主要分子--血管内皮细胞生长因子(VEGF)。
肿瘤细胞生长迅速，一般认为，当肿瘤生长到2-3立方毫米时，必须有新生血管长入才能维持肿瘤生长所需的营养需求。当血管内皮细胞生长因子的作用被阻断后， 肿瘤血管生成障碍，就会出现肿瘤的坏死和退缩。另外，贝伐珠单抗还可以降低组织间的压力，更有利于化疗药物进入肿瘤组织发挥作用。因此贝伐珠单抗在临床上 往往和化疗药物联合使用。
贝伐珠单抗一般需要和化疗药物联合应用才能有效。用前尚不需要进行基因检测。贝伐珠单抗一般需要和化疗药物联合应用才能有效。用前尚不需要进行基因检测。
使用方法
贝伐珠单抗若与2周1次的化疗方案联合，常用5mg/kg,每2周1次；与3周1次的化疗方案联合，常用7.5mg/kg,每3 周1次；首次应用贝伐珠单抗时，应在化疗后静脉输注，输注时间在90分祌以上；如果第一次输注耐受良好，第二次输注时间可为60分种以上。
西妥昔单抗
西妥昔单抗是一种抗表皮生长因子受体（EGFR)的单克隆抗体。表皮生长因子（EGF)--是许多肿瘤细胞生长依赖的重要分子，它通过和肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体结合发挥促进肿瘤生长的作用。
西妥单抗可以阻断表皮生长因子与受体的结合，从而抑制肿瘤细胞的生长。另外，西妥昔单抗与肿瘤细胞结合后，还可以协助体内的免疫细胞捕捉并杀死肿瘤细胞，即所谓"抗体依赖细胞介导的细胞毒性作用"。
在使用西妥昔单抗之前，必须进行肿描的KRAS基因检测。如果是KRAS野生型，患者可以应用；如果第12密码子突变，则无效，不应使用；如果是第13密码子突变，可能有效。
使用方法
首次400mg/m2,加入生理盐水250ml缓慢静滴：以后维持剂量用250mg/m2,加入生理盐水250ml缓慢静滴，每周1次。临床上，由于化疗方案大多是2周1次，为了方便患者住院治疗，维持量也可以用500mg/m2,每2周1次。
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