前列腺癌新药达罗他胺/达洛鲁胺darolutamide

Darolutamide（Nubeqa）是由拜耳（Bayer）和Orion公司共同开发的一种口服雄激素受体拮抗剂（ARi），可抑制雄激素受体功能和前列腺癌细胞的生长。它于2019年7月获得美国FDA的批准上市。目前在中国的上市申请也已被中国国家药监局药品审评中心（CDE）纳入优先审评。

2019年7月31日，美国FDA批准新型抗癌口服片剂Nubeqa（darolutamide 译名：达洛鲁胺 ）口服片剂上市，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者的治疗。Nubeqa达罗他胺是一种口服非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，具有独特的化学结构，以高亲和力结合受体，表现出强烈的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。

在这项名为“ARAMIS”的试验中，1509例男性患者2:1分组，在雄激素剥夺疗法的基础上接受darolutamide（955例）或安慰剂（554例）。

此前公布的试验结果表明，darolutamide组患者的中位无转移生存期为40.4个月，显著高于安慰剂组的18.4个月，达到试验的主要研究终点。

在确认主要终点为阳性后，试验揭盲并允许安慰剂组患者跨组接受darolutamide治疗。揭盲时，所有仍在接受安慰剂治疗的170例患者转为接受darolutamide治疗；在揭盲前就已经停用安慰剂的137例患者至少接受了另一种疗法，最常用的是多西他赛，醋酸阿比特龙和恩杂鲁胺。

中位随访期为29.0个月。此次最新发表的数据显示，darolutamide组和安慰剂组的3年总生存率分别为83%和77%。Darolutamide组患者死亡风险较安慰剂组显著降低31%。

达罗他胺

达罗他胺/达洛鲁胺(darolutamide)【适应症】达罗他胺/达洛鲁胺(darolutamide)用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。即肿瘤未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的前列腺癌患者。
【作用机制】达罗他胺(darolutamide)是雄激素受体（AR）抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合，AR核转位和AR介导的转录物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide.此外，darolutamide在体外作为孕酮受体（PR）拮抗剂起作用（与AR相比，活性约为1％）。
【药品规格】300mg
【副作用】最常见的副作用（≥2％）是疲劳，四肢疼痛和痉挛。