靶向药物奥希替尼(osimertinib)(osimertinib)的治疗方法-

南亚先生 2022年4月28日14:00:59奥希替尼靶向药物奥希替尼(osimertinib)(osimertinib)的治疗方法-已关闭评论阅读模式
摘要

  奥希替尼( osimertinib )是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,对具有EGFR癌基因的晚期非小细胞肺癌 (NSC

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  奥希替尼(osimertinib)(osimertinib)是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,对具有EGFR癌基因的晚后期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患病者的EGFR激活突变和EGFRT790M 突变具有高度选择性。

  奥希替尼(osimertinib)治疗方法

  既往 EGFR-TKI 医治失败后的奥希替尼(osimertinib)医治

  国际 1/2 期 AURA 试验首次记录了奥希替尼(osimertinib)医治 EGFR-TKIs 先前医治时间段疾病进展的晚后期EGFR突变 NSCLC患病者的临床治疗效果。在这项研究中,奥希替尼(osimertinib)在集中确认的 T790M 突变患病者(n = 127)中实现了 61%(95% 置信区间 [CI]:52-70)的 ORR。在同一人群中,中位 PFS 为 9.6 个月(95% CI:8.3 至未高达),未来试验的推荐剂量设定为 80 毫克/天。随后的 AURA 2 期扩展研究和开放标签的 2 期 AURA2 试验证实了奥希替尼(osimertinib)作为 EGFR-TKI 后医治对EGFR患病者的安全特性和有效性-具有 T790M 突变的突变 NSCLC。

  在随机国际 3 期 AURA3 试验中进一步研究了奥希替尼(osimertinib),该试验在先前 EGFR-TKI 医治时间段进展后的 EGFR T790M 阳性 NSCLC 患病者中对比了该化合物与铂-培美曲塞联合化学疗法。奥希替尼(osimertinib)医治患病者的中位 PFS 是铂类化学疗法患病者的两倍以上(10.1 个月与 4.4 个月,风险比 [HR]:0.30;95% CI:0.23–0.41,P < 0.001)。此外,奥希替尼(osimertinib)的 ORR 为 71%,而铂类化学疗法的 ORR 为 31% (P < 0.001)。值得注意的是,奥希替尼(osimertinib)医治的耐受性也很好,3 级不良反应的发生率低于化学疗法组(23% 对 47%)。来自 AURA 和 AURA2 试验的预先计划汇总分析的长期随访数据证实了奥希替尼(osimertinib)在 T790M 阳性 EGFR-TKI 预医治患病者中的治疗效果。中位总生存期 (OS) 为 26.8 个月(95% CI:24.0-29.1 个月),12 个月生存几率为 80%。这些惊人的结果导致食品和药品管理局 (FDA) 批准奥希替尼(osimertinib)用于医治转移扩散性EGFR突变的 NSCLC患病者,该患病者在先前的 EGFR-TKI 医治后出现获得性 T790M 突变。

  奥希替尼(osimertinib)作为一线医治

  在出现 T790M 二级突变的情况下,奥希替尼(osimertinib)(osimertinib)作为一种补救治疗方法显示出令人印象深刻的临床结果后,研究了使用奥希替尼(osimertinib)进行一线医治以避免这种获得性耐受药物性。FLAURA 3 期试验在 556 名先前未经医治的晚后期EGFR突变阳性 NSCLC患病者中直接对比了奥希替尼(osimertinib)与标准第一代 EGFR-TKI(吉非替尼(gefitinib)或厄洛替尼(erlotinib))的治疗效果和安全特性。在这项随机、双盲研究中,所有入组患病者的基线肿瘤组织样本中均存在外显子 19 缺失或 L858R 突变。与第一代 EGFR-TKI 医治相比,奥希替尼(osimertinib)医治后的主要终点,即研究者评估的 PFS 显着更长(18.9 个月与 10.2 个月,HR:0.46,95% CI:0.37–0.57;P&#8201
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;< 0.0001)。在 ORR 方面没有报告显着差异(奥希替尼(osimertinib)和标准 EGFR-TKI 医治区别为 80% 和 76%,优势比 [OR]:1.27;95% CI:0.85–1.90;P = 0.24),但在中期分析中,虽然只有 25% 成熟,但显示出 OS 更好的初期趋势,与标准 EGFR-TKI 医治相比,奥希替尼(osimertinib)医治后去世风险减少了 37%(HR:0.63; 95% CI:0.45–0.88,P = 0.0068)。此外,与第一代 EGFR-TKI 相比,奥希替尼(osimertinib)的耐受性更好,3 级或更高的不良反应更少(34% 对 45%)。鉴于这些结果,无论 T790M 状态怎样,奥希替尼(osimertinib)已被推进为具有激活EGFR突变的晚后期或转移扩散性 NSCLC 患病者的一线医治。尽管有这些结果,用第一/第二代 EGFR-TKI 继以奥希替尼(osimertinib)进行测序医治的可能性可能是具有一致数据的潜在替代方案,但仅适用于发生 T790M 突变的患病者。

  奥希替尼(osimertinib)对中枢神经系统转移扩散瘤的治疗效果

  中枢神经系统 (CNS) 转移扩散是具有EGFR突变的晚后期 NSCLC 患病者的常见不良预后要素,在使用 EGFR-TKI 医治时间段发生在大约 30% 的患病者中。奥希替尼(osimertinib)(osimertinib)在临床前研究和临床实验中均显示出出色的 CNS 渗透性,作为EGFR突变 NSCLC患病者的一线和二线医治。在 AURA3 3 期研究的稳定、无病症脑转移扩散患病者亚组中评估了二线奥希替尼(osimertinib)的 CNS 治疗效果。奥希替尼(osimertinib)的中位 CNS PFS 为 11.7 个月,而化学疗法为 5.6 个月(HR:0.32;95% CI:0.15–0.69;P = 0.004),并且反应也很持久。在数据截止点(2016 年 4 月 15 日),有一个或多个可测量 CNS 病变的患病者的 CNS ORR 区别为 70% 和 31%,区别对奥希替尼(osimertinib)和铂-培美曲塞医治有反应(OR:5.13;95 % CI:1.44–20.64;P = 0.015)。

  3 期 FLAURA 研究还揭示了奥希替尼(osimertinib)(osimertinib)在一线医治中的高 CNS 治疗效果。在记录有 CNS 转移扩散的患病者中,标准 EGFR-TKI 的中位 CNS PFS 为 13.9 个月(95% CI:8.3 个月至无法计算),但奥希替尼(osimertinib)未高达(95% CI:16.5 个月至无法计算)(HR: 0.48;95% CI:0.26–0.86;P = 0.014)。值得注意的是,与对照组相比,奥希替尼(osimertinib)组中出现新脑病变的患病者较少(12% 对 30%),这支持了奥希替尼(osimertinib)在新中枢神经系统病变发展中的保护作用。奥希替尼(osimertinib)在软脑膜转移扩散 (LM) 中也表现出令人鼓舞的活性,无论是在一线还是二线。总之,这些发现进一步证实了奥希替尼(osimertinib)在EGFR突变 NSCLC患病者的一线医治中的应用。

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如今,在晚后期癌症的医治中,靶向医治逐渐被更多患病者熟悉、肯定。近年来,中国外多种靶向药物物投入使用,旨在帮助更多患病者增加生存期并提高生存质量。在中国,肺癌因其发