卡博替尼(cabozantinib)有两种配方-

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2021年3月25日13:00:41卡博替尼(cabozantinib)有两种配方-已关闭评论
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   卡博替尼有两种配方: 一种胶囊配方(cometriq [ exelixis,south san francisco,ca ] ,可供20和80毫克使用),

  卡博替尼(cabozantinib)有两种配方: 一种胶囊配方(cometriq [ exelixis,south san francisco,ca ] ,可供20和80毫克使用),用于进展性转移扩散性mtc,另一种是片剂配方(cabometyx[exelityx,south san francisco,ca],可供20,60和80毫克使用),批准用于rcc。这两种配方不是生物等效的,因此不能互换。

  当量剂量时,片剂的最大血药浓度(cmax)比胶囊剂高19%,但血药浓度-时间曲线下面积(auc)与两剂剂型相似。卡博替尼(cabozantinib)有两种配方,卡博替尼(cabozantinib)作为片剂,其血浆末端半衰期长达99小时(健康志愿者和肾癌患病者)。与肾功能正常的患病者相比,中度或轻度肾功能损害患病者给予60mg卡博替尼(cabozantinib)胶囊的auc区别延长了6%和30% ,没有关于这种药品配方的数据,但是肾功能损害对卡博替尼(cabozantin
卡博替尼(cabozantinib)有两种配方-
ib)药代动力学的影响被认为与配方无关。

  卡博替尼(cabozantinib)有两种配方,轻度或中度肝损害可使60mg卡博替尼(cabozantinib)胶囊的auc区别延长81%和63%,并假定卡博替尼(cabozantinib)药代动力学的肝损害也有类似的影响。对于肝功能受损的患病者,建议在轻度至中度损害的情况下降低剂量至每日40mg,在严重损害的情况下不要使用。对于轻度到中度肾损害的患病者,建议不调整剂量。无论是严重肾功能损害患病者还是透析患病者,或严重肝功能损害患病者都没有经验。在健康人群中,卡博替尼(cabozantinib)胶囊与高脂膳食一起吃,高达最大浓度的时间延迟2小时,cmax延长41%,auc延长57%。同时用药物也会影响卡博赞替尼的药代动力学。

  卡博替尼(cabozantinib)主要由细胞色素p450(cyp)3a4代谢。联用cyp3a4诱导剂利福平导致健康志愿者卡博替尼(cabozantinib)的抗凝血活性下降77%。同样地,与cyp3a4抑制剂酮康唑联合医治,结果延长了38%的cabozantinib auc。因此,在给予卡博替尼(cabozantinib)与强效的cyp3a4抑制剂如酮康唑,克拉霉素和蛋白酶抑制剂时,需要小心。应避免长期使用强效cyp3a4诱导剂,如利福平、苯妥英、卡马西平和恩扎鲁胺与卡博赞替尼。

  在临床前模型中,卡博替尼(cabozantinib)也抑制cyp2c8(kiapp 4.6m) ,但与卡博替尼(cabozantinib)合用时,cyp2c8底物罗格列酮的cmax和auc没有显着变化。卡博替尼(cabozantinib)的溶解度是ph依赖性的,但是联合应用质子泵抑制剂埃索美拉唑对卡博替尼(cabozantinib)的抗凝血作用没有影响。因此,质子泵抑制剂或改变胃液ph值的药品不禁用卡博替尼(cabozantinib),也不需要调整剂量。在胶质母细胞瘤患病者的i期临床实验中,也测试了40mg/天剂量的卡博赞替尼,在这种环境中没有观察到替莫唑胺(temozolomide)与药代动力学的互相作用。卡博替尼(cabozantinib)哪里有卖好多钱?详情请扫码咨询:

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