前列腺癌药品恩杂鲁胺(enzalutamide)可克服比卡鲁胺耐受药物-

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2021年3月6日14:04:52前列腺癌药品恩杂鲁胺(enzalutamide)可克服比卡鲁胺耐受药物-已关闭评论
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  对于前列腺癌,雄激素受体讯号通路是非常重要的。从1989年到1996年美国食品药品监督管理批准了3个第一代抗雄药品,区别是氟他胺、 比卡鲁胺 和Niluta

  对于前列腺癌,雄激素受体讯号通路是非常重要的。从1989年到1996年美国食品药品监督管理批准了3
前列腺癌药品恩杂鲁胺(enzalutamide)可克服比卡鲁胺耐受药物-
个第一代抗雄药品,区别是氟他胺、比卡鲁胺和Nilutamide;应用对比广泛的是比卡鲁胺。对于第一代抗雄药品,医治后大多数患病者会出现耐受药物。因此研发第二代抗雄药品以克服耐受药物显得尤为重要,恩杂鲁胺(enzalutamide)脱颖而出。

  恩杂鲁胺(enzalutamide)有几个优势:没有对野生型雄激素受体的激动剂活性、不上升雄激素受体共激活因子的水平,并抑制雄激素受体结合至DNA。相比比卡鲁胺,恩杂鲁胺(enzalutamide)与雄激素受体的亲和力高5~8倍。在非转移扩散性或转移扩散性CRPC患病者,相比比卡鲁按,恩杂鲁胺(enzalutamide)显著减少前列腺癌患病者进展或去世风险。

  现如今两个高质量的随机对照II期研究均证实了对于前列腺癌患病者(无论转移扩散性还是非转移扩散性),恩杂鲁胺(enzalutamide)均显著性优效于第一代抗雄药品比卡鲁胺。恩杂鲁胺(enzalutamide)推荐剂量为160 毫克/天(4粒胶囊),能够空腹或与食物同服,并且不需要同时应用类固醇激素药品(阿比特龙(abiraterone)必须同时吃类固醇激素);因此使用非常方便。

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