艾曲波帕(eltrombopag)、艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片激活人血小板生成素受体的能力-

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2021年2月5日14:04:41艾曲波帕(eltrombopag)、艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片激活人血小板生成素受体的能力-已关闭评论
摘要

艾曲波帕(艾曲波帕乙醇胺片)是目前正在开发的用于医治ITP的血小板生成素受体(Mpl)的激动剂。根据BAF-3/TPO-R细胞中stat的激活,从一个包含26万

  艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)是目前正在开发的用于医治ITP的血小板生成素受体(Mpl)的激动剂。根据BAF-3/TPO-R细胞中stat的激活,从一个包含26万小分子化合物的文库中发现艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)的情况在其他地方也有讨论。    

  临床前证据  

  对人骨髓细胞的体外研究表明,艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)在不表达血小板生成素受体的细胞系中缺乏活性,此外,该激动剂在体外证明了物种特异性,只激活人类和黑猩猩血小板的讯号通路。数据从测序研究表明促血小板生成素受体受体激动剂与histine499年和496年苏氨酸残基改变受体的构象或诱发二聚作用,导致讯号转导通路的激活促血小板生成素受体。与黑猩猩相比,艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)对大鼠和狗的血小板计数没有影响,这一物种特异性在体内得到证实。   

  临床前证据——在体内和体外  

  初步体外数据显示艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)所显示的最大效率促血小板生成素BAF-3/TPO-R增殖的细胞(EC50=30nM)和CD4+细胞的数量的延长,巨核细胞分化的标志,在人类骨髓细胞培养(EC50=100海里)。此外,通过胸苷掺入人血小板生成素细胞系UT7-TPO来检查艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)的增殖反应,并证明EC50为30nM。体外研究对比了艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)和血小板生成素的生物活性。  

  艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)的体内活性最初在黑猩猩身上得到证实。每日吃5次艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)(每日10mg/公斤)后,血小板数量延长了1.3到2.4倍。随后,通过I期临床实验证实了艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)激活人血小板生成素受体的能力。

  I期临床资料  

  数据从一个随机、单盲、安慰剂对照研究72名健康男性志愿者显示艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片),吃口服胶囊每日一次,1天,1周后冲刷了10天延长血小板计数在口服剂量30mg剂量依赖性的方法及以上。  

  安全特性和耐受性  

  从人类志愿者的血小板中获得的体外研究数据表明,埃尔特布帕格不会诱导血小板活化或增强激动剂诱导的血小板聚集。  

  在所有剂量的实验中,黑猩猩、大鼠和狗对艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)都有良好的耐受性。在健康志愿者中的I期数据显示,艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)在16天时间段耐受性良好,没有严重不良(系统自动过滤词)报告。此外,实验室和心血管安全参数没有显著变化。大多数不良(系统自动过滤词)的报告是轻度的强度和自我限制(没有进一步的具体报道)。  

  II期临床资料  

  初步数据从一个随机、双盲、104年的第二程度研究成人ITP患病者血小板计数<30x109/L),没有一个前医治,表明艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)(50或75mg)每日一次6周显著延长和维持血小板计数(>50x109/L)与安慰剂对比(P<0.001)。在这些应答者中,87%在第15天高达血小板计数>50x109/L。在整个研究过程中,埃尔特泮耐受性良好。  

  目前正在进行的三个II期临床实验正在确定艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺
艾曲波帕(eltrombopag)、艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片激活人血小板生成素受体的能力-
片)对成人慢性丙肝相关血小板降低症、接受多个周期化学疗法的恶性肿瘤患病者和成人难治性ITP患病者的治疗效果和安全特性。艾曲波帕(eltrombopag)(艾曲波帕(eltrombopag)乙醇胺片)能够在老挝东盟购买到吗?详情请扫码咨询:

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