阿来替尼较克唑替尼(crizotinib)优势比较分析

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2021年2月1日16:36:24阿来替尼较克唑替尼(crizotinib)优势比较分析已关闭评论
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肺癌——发病概率最高和去世增长最快的恶性肿瘤,是人群健康和生命危害最大的癌症之一。其中组织学分类别的非小细胞肺癌(NSCLC)晚后期患病者,对铂类药品等基础化学疗法药品的治

本文标签:第二代克唑替尼

肺癌——发病率最高和死亡增长最快的癌症,是人群健康和生命 最大的恶性肿瘤之一。其中组织学分类别别的非小细胞肺癌(NSCLC)晚期患者,对铂类药物等基础化疗药物的治疗效果并不理想,随着靶向治疗的演技发展逐步成为当今热点,针对ALK阳性的第二代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂阿来替尼成为患者们关注的新焦点。下面把阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)优势对比分析,看下这两种针对ALK突变的经典药物的效果。北京309医院放疗科匡山

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阿来替尼较克唑替尼(crizotinib)优势比较分析

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阿来替尼是由罗氏公司研发的第二代间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI),是一种新型的具有高度选择性的ALK-TKI,有效的解决了一代ALK-TKI-克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)耐药的问题,用于经克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)治疗后失败或因不能耐受而出现复发的ALK基因突变的晚期(转移扩散扩散性)非小细胞肺癌患者。

阿来替尼较克唑替尼(crizotinib)优势比较分析

本文参考J-ALEX和ALEX临床试验针对药物安全性,中位无进展生存期,中枢神经系统穿透性(脑转移扩散扩散)等方面就阿来替尼相较克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)优势上做一个简单的对比分析。

阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)安全性(发生不良反应概率)对比

试验表明阿来替尼的安全性(3~4级不良反应的发生率)明显优于克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)组(26%vs.52%)。除贫血、胆红素升高、体重增加、骨骼肌肉痛和光敏反应增高等不良反应发生率阿来替尼组比克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)组增高外,其余不良反应克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)发生率均高于阿来替尼组,克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)组严重不良反应的发生率更高。在安全性方面发现,阿来替尼的耐受性更好,不良反应发生概率小。

阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)中位无进展生存期对比

在2018年的ASCO大会上,ALEX研究公布了其主要研究终点:阿来替尼的中位无进展生存期长达34.8个月,而 克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)的中位无进展生存期为10.9个月;阿来替尼的中位无进展生存期是克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)的三倍。

阿来替尼较克唑替尼(crizotinib)优势比较分析

阿来替尼与克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)中枢神经系统穿透性(脑转移扩散扩散)对比

阿来替尼非P-糖蛋白(一个位于血脑屏 障的关键性外排转运蛋白)的作用底物,其具有较好的中枢神经系统穿透性,在脑脊液中有较高的浓度,对ALK阳性的肺癌细胞的抑制效应是克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)的5倍;且对大多数经克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)治疗后产生的获得性耐药突变有效。

上述实验中阿来替尼均表现出了比克唑替尼(crizotinib)(crizotinib)更好的耐药性及更低的不良反应发生率。期待阿来替尼在国内的上市,ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者能够得到更高效、安全的治疗,进而更好地延长生存时间,改善生存质量。

参考文献:阿来替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的研究进展 中国肿瘤临床2018年第45卷第22期阿来替尼一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌 显著优于克唑替尼(crizotinib)(crizotinib) 循证医学 2018年第18卷第1期

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