尼拉帕尼(niraparib)Niraparib一种口服、小分子的多聚ADP核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,尼拉帕尼(niraparib)能够诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和延长PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞去世。这种作用模式赋予了尼拉帕尼(niraparib)医治存在DNA修复缺陷的广泛类别肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类别相关,尤其是常见的卵巢癌和乳腺癌。
尼拉帕尼(niraparib)Niraparib试验数据:这一批准是基于名为QUADRA的开放标签、单臂2期临床实验的结果。这项试验评估了尼拉帕尼(niraparib)Niraparib在重复发、高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管或原发性腹膜癌患病者中的安全特性和活性。患病者每天一次口服300毫克尼拉帕利Niraparib,连续吃,直
至病情进展。试验治疗效果分析显示,47名患病者中有13名患病者获得总体治疗效果,无进展生存期中位值为5.5个月,中位反应坚持时间为9.2个月。在这项试验中,研究人员还发现,尼拉帕尼(niraparib)Niraparib不但在携带BRCA基因突变的患病者中产生治疗效果(总缓解率为29%),在不携带BRCA基因突变。
但是具备同源重组缺陷的患病者中也产生了治疗效果(总缓解率为15%)。在不携带BRCA基因突变,且不具备同源重组缺陷的恶性肿瘤患病者中,尼拉帕尼(niraparib)Niraparib高达的总缓解率为3%。除了卵巢癌之外,尼拉帕尼(niraparib)医治乳腺癌也不错。
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