艾乐替尼(alectinib)有哪一些优势-

南亚先生
11199
文章
0
评论
2020年9月1日12:29:24 评论
摘要

克唑替尼的毒性,耐受药物性和局限性导致人们对第二代ALK抑制剂进行了研究。许多第二代ALK抑制剂目前正在或已经完成临床实验。这些抑制剂,例如塞瑞替尼,艾乐替尼,

  克唑替尼(crizotinib)的毒性,耐受药物性和局限性导致人们对第二代ALK抑制剂进行了研究。许多第二代ALK抑制剂目前正在或已经完成临床实验。这些抑制剂,例如塞瑞替尼,艾乐替尼(alectinib),可以抑制
艾乐替尼(alectinib)有哪一些优势-
在用克唑替尼(crizotinib)医治的患病者中发现的继发性“抗药性”突变。这些抑制剂大多数具有较低的IC50并显示出一定阶段的针对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的阻断活性。

  艾乐替尼(alectinib)是一种有效的,相对选择性的口服ALK抑制剂,效力比克唑替尼(crizotinib)高十倍,并且能够有效抑制带有守门人突变(L1196M)的ALK。还显示它能够有效抑制细胞周期蛋白G相关激酶(GAK)和白细胞受体酪氨酸激酶。初步数据表明,艾乐替尼(alectinib)在NSCLC患病者中总体缓解率为55.4%,也与克唑替尼(crizotinib)或塞瑞替尼相似。除了对ALK具有活性外,它对LTK和GAK激酶也具有活性,但对INSR,IGF-1R,MET或ROS1没有活性。

  临床前研究表明,艾乐替尼(alectinib)对克唑替尼(crizotinib)耐受药物的ALK突变L1196M,C1156Y和F1174L具有活性。艾乐替尼(alectinib)也可能医治F1174L的神经母细胞瘤ALK突变。每日两次吃300mg的46例患病者的总缓解率为93.5%。与较早的药品如克罗替尼相比,艾乐替尼(alectinib)显示出优异的毒性。

  该剂量的艾乐替尼(alectinib)常见的药副作用主要包括1级或2级消化不良,AST上升,胆红素上升,中性粒细胞计数减少,肌酐延长,肌酸磷酸激酶延长,肌痛,胃肠道病症和皮疹。在该剂量下发生的唯一3级不良(系统自动过滤词)是嗜中性粒细胞计数减少,并且未观察到4级毒性。与上述药品相似,耐受药物性仍然是一个问题。对艾乐替尼(alectinib)耐受药物的可能机制是通过扩增MET基因,能够用克唑替尼(crizotinib)治疗方法克服。更多关于艾乐替尼(alectinib)的问题,比如艾乐替尼(alectinib)30天好多钱,可【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解:

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:霉酚酸酯片多少钱

继续阅读
  • 客服微信
  • 全程为您提供顾问式服务!
  • weinxin
  • 敬请保留
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin
  • 本站大部分涉及到的医学信息均收集于网络,只做学习和交流使用,版权归原作者所有。这些资料不应该被视为医生的建议或代替。若您需要在医学上作出正确的决策,请咨询您的治疗医生了解更多细节。
  • 艾乐替尼(alectinib)有哪一些优势-
艾乐替尼(alectinib)多久见疗效? 艾乐替尼

艾乐替尼(alectinib)多久见疗效?

  艾乐替尼是新一代的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),适用于医治晚后期(转移扩散性)ALK阳性非小细胞肺癌患病者,或经另一种靶向药物物克唑替尼医治后恶化严重或

您必须才能发表评论!