布加替尼(brigatinib)克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物的机制研究-

南亚先生
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2020年8月31日12:40:33 评论
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布加替尼克服克唑替尼耐受药物的机制研究:作为一种有效的选择性药品,布加替尼对野生型和突变型间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有很高的医治非小细胞肺癌的治疗效果。在

  布加替尼(brigatinib)克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物的机制研究:作为一种有效的选择性药品,布加替尼(brigatinib)对野生型和突变型间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有很高的医治非小细胞肺癌的治疗效果。在这项工作中,研究了布加替尼(brigatinib)与野生型和四个突变ALK结合的机制,以了解有关新型抑制剂设计的动态能量和结构信息。ALK-布加替尼(brigatinib)与ALK-crizotinib的对比表明,布加替尼(brigatin
布加替尼(brigatinib)克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物的机制研究-
ib)的支架通过两个氢键很好地固定在铰链区的残基Met1199上,而残基Lys1150与布加替尼(brigatinib)中的二甲基氧化膦部分具有很强的静电互相作用。

  这些ALK突变会对P环区域和DFG序列的灵活性产生重大影响,但不会损害布加替尼(brigatinib)和铰链区Met1199残基之间的氢键。突变(L1196M,G1269A,F1174L和R1275Q)诱导了布加替尼(brigatinib)的构象变化以及残基Glu1167,Arg1209,Asp1270和Asp1203的明显能量变化。总之,用布加替尼(brigatinib)进行的这些突变机制的具体解释进一步为开发更有效的ALK抑制剂提供了一些指南。

  布加替尼(brigatinib),一个有效的和选择性的第二代ALK抑制剂和靶向ALK重排和克里唑替尼抗性突变体ALK的激酶活性,表现出优异的药品样性质和诱导肿瘤消退。目前,布加替尼(brigatinib)已被在II期临床实验中进行评估。有充分的证据表明,G1269A和L1196M突变赋予了对克唑替尼(crizotinib)的抗性并显示出对布加替尼(brigatinib)的活性,并且还从患病者样品中鉴定出两种最常见的神经母细胞瘤突变体(F1174L和R1275Q)。

  布加替尼(brigatinib)克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物的机制研究:在NSCLC中出现这些令人鼓舞的临床反应后,探索布加替尼(brigatinib)与ALK阳性神经母细胞瘤的医治潜力是一项至关重要的项目,阐明布加替尼(brigatinib)与野生型(WT)和突变型ALK结合的分子机制对更多人的快速发展至关重要。持久有效的医治。在这项工作中,进行了分子对接,分子动力学和结合自由能的计算以及每个残基的能量分解,以阐明布加替尼(brigatinib)针对WT及其突变的ALK的结合机制,并了解了与crizotinib相比结合方法的多样性。

  以上就是布加替尼(brigatinib)能克服克唑替尼(crizotinib)耐受药物的机制研究,那布加替尼(brigatinib)好多钱一瓶?布加替尼(brigatinib)的销售价格在不同国家是不一样的,此外,布加替尼(brigatinib)还有专利药,所以布加替尼(brigatinib)的价钱有多种。其中布加替尼(brigatinib)仿制药物的性价比更高,因为 布加替尼(brigatinib)没在中国获得批准面市,所以大多数中国患病者服用的都是仿制药物。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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