抗雄激素药品的分子结构与雄激素相似，可以与雄激素竞争结合雄激素受体，但结合后并不会产生促进癌细胞生长的作用，因而能够阻断雄激素对前列腺癌的促进作用。其作用机制是：癌细胞失去了雄激素的滋养作用，逐渐凋亡，肿瘤随即发生退缩。目前主要的抗雄激素药品有比卡鲁胺和氟他胺，属于非甾体类抗雄激素药品，均是口服药。还有一类是箇体类抗雄激素药品，如醋酸甲地孕酮，不作为常规药品。
但是，不管是药Canmab Trastuzumab 440mg 注射用曲妥珠单抗 赫赛汀品去势还是外科手术去势，都无法阻断肾上腺产生的雄激素，而将抗雄Palbociclib Palbonix 125mg （Beacon） 哌柏西利 帕博西尼 碧康产激素药品与去势医治联合运用，称为联合内分泌医治，可以起到最大的雄激素阻断的治疗效果，高达最强的医治效力。
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