布加替尼(brigatinib)的抑制力有多强-

南亚先生
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2020年8月26日12:38:01 评论
摘要

布加替尼的抑制力有多强?布加替尼是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其抑制ALK激酶的活性比克唑替尼替尼高12倍。此外,它还抑制ROS1激酶,并针对几种A

  布加替尼(brigatinib)的抑制力有多强?布加替尼(brigatinib)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其抑制ALK激酶的活性比克唑替尼(crizotinib)替尼高12倍。此外,它还抑制ROS1激酶,并针对几种ALK突变表现出临床前活性,这些突变是临床上对克唑替尼(crizotinib)不可渗透的基础。在临床实验的½期中评估了多剂量的布加替尼(brigatinib)(30-300 毫克),发现71名经克唑替尼(crizotinib)预处置的ALK阳性进展为NSCLC的入选患病者的客观缓解率(ORR)为72%。

  无论怎样,鉴于发生肺毒性在开始使用布加替尼(brigatinib)的早期测量较高的情况下,区别选择90 毫克 OD和180 毫克 OD的剂量,再以90 毫克进行7天的医治,以在“ ALTA”第2程度中进行其他测试。“ ALTA”
布加替尼(brigatinib)的抑制力有多强-
试验包括222例用克唑替尼(crizotinib)预处置的ALK阳性NSCLC(90mg组为112例; 180mg组为110例)。值得注意的是,ORR在180mg组中的数值较高,为54%,而在90mg组中为45%。

  同样,中位无进展生存期区别为12.9个月和9.2个月。通常,此信息非常有说服力,并支持在克唑替尼(crizotinib)耐受药物病例中使用布加替尼(brigatinib),以180mg剂量和90mg的7天导入剂量。在此前提下,布加替尼(brigatinib)于2014年10月获得了FDA的跨越式医治委托,以医治对其他ALK抑制剂耐受药物的患病者。

  布加替尼(brigatinib)的抑制力有多强?在“ ALTA”试验中,与其他第二代ALK-TKIs相比,布加替尼(brigatinib)在中枢神经系统中还显示出药理活性,具有可量化的中枢神经系统转移扩散的患病者(n = 18)的颅内ORR为67%。那布加替尼(brigatinib)好多钱一瓶?布加替尼(brigatinib)目前在全球40多个国家获得批准面市,在不同国家布加替尼(brigatinib)的价钱是不一样的,但都很贵。在我国布加替尼(brigatinib)还没面市,所以大部分患病者是服用的国外布加替尼(brigatinib)仿制药物。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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