JAK抑制剂托法替尼(tofacitinib)(Xeljanz)安全特性怎么样?

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2020年4月1日14:00:06 评论
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  近日,独立委员会宣布10 毫克 剂量的tofacitinib( Xeljanz )相比于5 毫克剂量组以及TNF-α抑制剂肺栓塞率和去世率延长。3月26日,

  近日,独立委员会宣布10 毫克 剂量的tofacitinib(Xeljanz)相比于5 毫克剂量组以及TNF-α抑制剂肺栓塞率和去世率延长。3月26日,FDA对辉瑞的重磅药Xeljanz 10 毫克剂量的安全隐患发出正式警告,此举可能会对其销售额产生严重影响,并可能影响整个JAK抑制剂领域的警报。艾伯维的Upadacitinib和新基公司的Fedratinib相继获得FDA的优先审评资格,JAK抑制剂的新一轮厮杀即将开始。

  JAK激酶含有一个激酶结构域和一个伪激酶结构域,因此以罗马双面神命名,称Janus kinase。JAK家族有JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四个成员,他们成对地结合在特定的细胞因子受体上,参与不同细胞因子介导的讯号通路。

  这种不同受体对JAKs的选择性使用决定了JAKs激酶各亚型在体内的不同生理
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功能。JAK1、JAK3和TYK2多与自身免疫性疾病相关,而JAK2对于驱动干细胞变成红血球和血小板有重要作用,JAK2突变可驱动骨髓增生性肿瘤。

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