布加替尼(brigatinib)药物缓解非小细胞肺癌的效果良好

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2020年4月1日13:19:43 评论
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  布加替尼也被称为是布吉他滨,该药物成分含有酪氨酸激酶强效抑制剂。布加替尼在2017年时间段被美国食品药品监督管理快速批准并且面市应用,布加替尼是用于医治在克

  布加替尼(brigatinib)也被称为是布吉他滨,该药物成分含有酪氨酸激酶强效抑制剂。布加替尼(brigatinib)在2017年时间段被美国食品药品监督管理快速批准并且面市应用,布加替尼(brigatinib)是
布加替尼(brigatinib)药物缓解非小细胞肺癌的效果良好
用于医治在克唑替尼(crizotinib)医治后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚后期或静态非小细胞肺癌的患病者。布加替尼(brigatinib)能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在临床实验中证实布加替尼(brigatinib)药物由良好的抑制作用,因此,它也曾先后获得过美国食品药品监督管理 颁发的突破性治疗方法认定与孤儿药资格。

  布加替尼(brigatinib)克服ALK突变体导致的对克唑替尼(crizotinib)的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼(brigatinib)对ALK的抑制作用比克唑替尼(crizotinib)高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而能够用于医治克唑替尼(crizotinib)医治后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。临床研究结果证实,布加替尼(brigatinib)联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)(AZD9291)的耐受药物,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

  布加替尼(brigatinib)药物不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因为布加替尼(brigatinib)能够克服C797S突变耐受药物,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”,用于第三代靶向药物奥希替尼(osimertinib)耐受药物后的医治。在患有中枢神经系统的患病者如果吃色瑞替尼(ceritinib)药物的话只有45%左右的应答概率,而吃标准剂量的布加替尼(brigatinib)脑部应答率达到67%,脑部病灶中位无进展寿命PFS高达18.4个月。

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