非小细胞肺癌是用于医治布加替尼(brigatinib)的靶向药物

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2020年3月31日13:19:45 评论
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  一直以来医疗领域界在努力寻找可以抑制ALK的简单分子,以开发有效的恶性肿瘤药物。第一代和第二代ALK抑制剂已被开发出来并获得批准用于 非小细胞肺癌 (NSC

  一直以来医疗领域界在努力寻找可以抑制ALK的简单分子,以开发有效的恶性肿瘤药物。第一代和第二代ALK抑制剂已被开发出来并获得批准用于非小细胞肺癌(NSCLC)医治。然而用克唑替尼(crizotinib)(一种第一代口服ALK抑制剂)医治ALK重排NSCLC失败主要是因为:医治一至两年后,ALK耐受药物突变和讯号旁路的激活使其对ALK抑制耐受药物。一些第二代ALK抑制剂如艾乐替尼(alectinib)(alectinib)医治效果比克唑替尼(crizotinib)更好,但随后也会产生耐受药物。

  肺癌是最致
非小细胞肺癌是用于医治布加替尼(brigatinib)的靶向药物
死的恶性肿瘤之一。肺癌与高去世率相关,约占全世界恶性肿瘤总去世率的1/5。患病者生存几率和预后非常差,超过一半的患病者在确诊后一年内去世。肺癌又分为两类:小细胞肺癌(SLCC)和非小细胞肺癌(NSCLC)。非小细胞肺癌是最常见的一种肺癌,与上皮肺细胞的产生延长有关,约占所有肺癌病例的85-90%。一般将非小细胞肺癌(NSCLC)分为肺腺癌、鳞状细胞癌(SCC)和大细胞癌(LCC)3种亚型。

  目前由ARIAD 公司成功研发了一种新的第二代ALK抑制剂布加替尼(brigatinib)(布吉他滨、Alunbrig、brigatinib),用于医治肺癌。布加替尼(brigatinib)在2016年被美国食品药品监督管理认定为医治NSCLC的孤儿药。它能够与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单抗(panitumumab)联用,有助于克服对奥希替尼(osimertinib)的耐受药物性。2017年4月28日,美国食品药品监督管理批准布加替尼(brigatinib),用于医治对克唑替尼(crizotinib)抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。布加替尼(brigatinib)在第一周以90毫克片剂(OD)的剂量口服给药(导入期);如果耐受,剂量可延长到180毫克(OD)。

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