色瑞替尼是克唑替尼耐受药物的必选靶向药物

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2020年3月12日15:50:22 评论
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克唑替尼在国内上市有思念的时间,是ALK阳性患者治疗的首选,给患者良好的无进展生存和客观有效率,最终却难逃耐药而治疗失败的命运,而色瑞替尼是克唑替尼耐药的必选靶

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克唑替尼在中国面市有思念的时间,是ALK阳性患病者医治的首选,给患病者良好的无进展生存和客观有效率,最终却难逃耐受药物而医治失败的命运,而色瑞替尼是克唑替尼耐受药物的必选靶向药物。
 

色瑞替尼是由诺华公司研发的ALK抑制剂,体外研究发现其对ALK酶的半抑制浓度(IC50)仅为0.15NM,对照药品克唑替尼则为3NM,显示出针对ALK的较好活性。对ALK耐受药物细胞系研究提示,色瑞替尼较克唑替尼有更好的活性。
 

临床实验研究证实,第二代ALK抑制剂(如艾乐替尼)不仅对于存在EML4-ALK融合基因的肿瘤细胞具有活性,且对已鉴定出来的多种ALK激酶区耐受药物突变均具有活性。色瑞替尼的临床数据证实:对未接受克唑替尼医治和克唑替尼耐受药物的患病者均具有活性,并且,每种药品均有部分数据支持其对脑转移扩散灶有效。
 

色瑞替尼(Ceritinib)具有良好的活性,该药的最大耐受计量为每日750毫克,亚裔人的耐受计量可能到不了那么高,约600毫克。79例克唑替尼耐受药物的ALK阳性非小细胞肺癌使用该药后,ORR为57%。一项涵盖114名患病者的临床表明色瑞替尼的中位PFS为8.6个月。最常见的药副作用是恶心、腹色瑞替尼是克唑替尼耐受药物的必选靶向药物泻、呕吐和乏力。有患病者反映色瑞替尼的药副作用非常大,很少有人耐受,但是如果撑过去了则可能获益期比较长。
 

色瑞替尼作为医治ALK重排性非小细胞肺癌的新选择,有效作用于克唑替尼耐受药物的NSCLC,对中枢神经系统转移扩散瘤亦有良好的渗透性和反应性。未来可能被确定为一线医治ALK阳性的非小细胞肺癌或作为克唑替尼使用药失败后的替代医治药品。

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