无ALK基因重拍的肺癌患病者使用色瑞替尼有效吗

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2020年3月10日15:50:23 评论
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在体外,色瑞替尼(ceritinib)表现出比克唑替尼更强的ALK抑制能力;在体内,色瑞替尼更容易穿过血脑屏障,且对克唑替尼抵抗的患者有一定的临床疗效。为了找到

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在体外,色瑞替尼(ceritinib)表现出比克唑替尼更强的ALK抑制能力;在体内,色瑞替尼更容易穿过血脑屏障,且对克唑无ALK基因重拍的肺癌患病者使用色瑞替尼有效吗替尼抵抗的患病者有一定的临床治疗效果。为了找到可以作用于多个靶点的药品,恶性肿瘤中心的研究人员筛选了240种已获FDA批准或正在研发中的药品。他们注意到,药品色瑞替尼不同于其他同类药品。
 

色瑞替尼靶向ALK蛋白,被FDA批准用于医治ALK重排的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。色瑞替尼是一种口服的小分子ALK酪氨酸酶抑制剂。与克唑替尼相比,色瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1受体。前期临床中,色瑞替尼对克唑替尼敏感和耐受药物的NSCLC患病者都有效。色瑞替尼较克唑替尼抗肿瘤效力更强。该研究发现,色瑞替尼也能抑制没有ALK基因改变的肺癌细胞生长。
 

研究者进行了多项试验,分析色瑞替尼对没有ALK重排的肺癌细胞中的作用机制,发现色瑞替尼这种药品抑制了其他几个全新靶点。研究显示,与单独使用色瑞替尼或紫杉醇一种药品相比,色瑞替尼与紫杉醇联用能更有效地减少肺癌细胞活力。结果表明,色瑞替尼联合紫杉醇可能对其他没有ALK基因重排的恶性肿瘤也有效。

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