肺癌ALK基因突变三帮手:克唑替尼 色瑞替尼 艾乐替尼

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2020年3月4日15:50:42 评论
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在中国,肺癌属于第一大癌症,发病率和死亡率高居全球首位,肺癌发病EGFR基因突变的比较多,可以用特罗凯和易瑞沙(此前已经就EGFR突变药品有详细介绍),ALK基

在国内,肺癌属于第一大恶性肿瘤,发病概率和去世率高居全球首位,肺癌发病EGFR基因突变的对比多,能够用特罗凯易瑞沙(此前已经就EGFR突变药物有具体介绍),ALK基因突变的患病者也是对比幸运的,有克唑替尼色瑞替尼,艾乐替尼三种靶向药物。今天就这三种靶向药物,给大家具体介绍一下。
 

克唑替尼
 

2011年8月,美国食品药品监督管理正式批准辉瑞的克唑替尼作为Mitotane (lysodren) 米托坦ALK阳性NSCLC靶向医治药品,也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向医治药品,时隔两年2013年,国内FDA也批准克唑替尼用于医治转移扩散性或局部晚后期ALK阳性的非小细胞肺癌。
 

克唑替尼在国内患病者中的效果还是很好的,用过的客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化学疗法显著改善并增加的总生存期。
 

色瑞替尼
 

2014年4月29日,美国食品药品监督管理批准诺华的色瑞替尼(ceritinib)面市,用于经克唑替尼(crizotinib)医治后病情恶化严重或对克唑替尼不耐受的ALK+转移扩散性非小细胞肺癌患病者的医治。研究发现色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍,与以铂为基础的化学疗法相比,使用色瑞替尼增加无进展生存期;中位无进展生存期色瑞替尼是16.6个月,化学疗法是8.1个月。
 

西妥昔单抗(爱必妥)ERBITUX另外,值得注意的是,在色瑞%TITLE%替尼对克唑替尼耐受药物性细胞有明显的抑制作用,其对耐受药物突变L1196M、G1269A、I1171T和S1206Y抑制作用明显,但对G1202R和F1174C突变无效。

艾乐替尼
 

2015年12月,美国食品药品监督管理批准罗氏的艾乐替尼面市,用于克唑替尼耐受药物或者药副作用不耐受的ALK融合的肺癌患病者,作为二代ALK+抑制剂;2017年11月7日,美国食品药品监督管理批准艾乐替尼用于一线医治ALK阳性的转移扩散性非小细胞肺癌患病者。
 

在一项艾乐替尼与克唑替尼的头对头试验中,艾乐替尼组的有效率是82.9%,包括4%的患病者肿瘤完全消失;克唑替尼组的有效率75.5%,1%的患病者肿瘤完全消失。艾乐替尼组的无进展生存期是25.7个月,克唑替尼组只有10.4个月。
 

无进展生存期增加了足足15.3个月,是目前ALK阳性肺癌患病者的最好之选,可惜的是,目前在中国还没有面市。

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