阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是首个不可逆ErbB家族阻滞剂,可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不尼达尼布(维加特)CYENDIV可逆地与EGFR结合,从而高达关闭癌细胞讯号通路、抑制肿瘤生长的目的。
阿法替尼与厄洛替尼相比,可显著延迟肺癌进展,可使恶性肿瘤进展风险减少19%。阿法替尼可显著改善总生存期,可使去世风险减少19%。显著改善疾病控制(51%vs40%)。提高生活质量和对恶性肿瘤病症的控制。
美国食品药品监督管理扩大了阿法替尼的一线适应病症范围,用于医治非耐受药物性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)
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