阿法替尼afatinib到底能不能抑制骨转?

贝伐珠单抗（AVASTIN）
据了解，最初阿法替尼afatinib是被批准用于医治非小细胞肺癌EG。。。8lD0.jpg" alt="%TITLE%" border="0">FR突变阳性的一线药品，在临床实验中显示不错的治疗效果。然后有很多肺癌骨转移扩散的患病者都非常疑问，那骨转移扩散，用阿法替尼有效吗？

EGFR被认为与破骨细胞分化和存活有关。由于破骨细胞募集缺陷，EGFR缺陷小鼠表现为延迟性原发骨化。RANKL-RANK结合诱导，与EGFR之间有互相作用。因此，除了其抗癌作用，阿法替尼afatinib可以通过下调等级分化和功讯号转导通路，消除破骨细胞。

Afatinib是EGFR突变NSCLC的一线医治药品。它能不可逆地阻断同源和异源二聚体ErbB受体EGFR，HER2/ErbB2、ErbB3，ErbB4。阿法替尼afatinib的反应丙烯酰胺基共价键可不可逆地结合EGFR激酶结构域、HER2和HER4受体，并抑制其磷酸化。

综合以上分析可知，阿法替尼afatinib对骨髓单个核细胞/巨噬细胞的破骨细胞分化和破骨细胞的骨吸收活性，具有抑制作用和对讯号转导通路的显著抑制。

因此，阿法替尼afatinib缓解骨骼的负担，特别是骨转移扩散后溶骨性病变。破骨细胞分化与活化，骨质疏松症和炎性骨等疾病侵蚀中，RANKL为其关键要素，阿法替尼afatinib抑制RANKL讯号。所以阿法替尼afatinib也可以作为肺癌骨转或其他骨骼疾病医治的潜在药品!!

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