阿法替尼afatinib到底能不能抑制骨转?

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2020年2月16日22:48:48 评论
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据了解,最初阿法替尼afatinib是被批准用于治疗非小细胞肺癌EGFR突变阳性的一线药物,在临床试验中显示不错的疗效。然后有很多肺癌骨转移的患者都非常疑问,那

贝伐珠单抗(AVASTIN)
据了解,最初阿法替尼afatinib是被批准用于医治非小细胞肺癌EG。。。8lD0.jpg" alt="%TITLE%" border="0">FR突变阳性的一线药品,在临床实验中显示不错的治疗效果。然后有很多肺癌骨转移扩散的患病者都非常疑问,那骨转移扩散,用阿法替尼有效吗?

 

EGFR被认为与破骨细胞分化和存活有关。由于破骨细胞募集缺陷,EGFR缺陷小鼠表现为延迟性原发骨化。RANKL-RANK结合诱导,与EGFR之间有互相作用。因此,除了其抗癌作用,阿法替尼afatinib可以通过下调等级分化和功讯号转导通路,消除破骨细胞。

 

Afatinib是EGFR突变NSCLC的一线医治药品。它能不可逆地阻断同源和异源二聚体ErbB受体EGFR,HER2/ErbB2、ErbB3,ErbB4。阿法替尼afatinib的反应丙烯酰胺基共价键可不可逆地结合EGFR激酶结构域、HER2和HER4受体,并抑制其磷酸化。

 

综合以上分析可知,阿法替尼afatinib对骨髓单个核细胞/巨噬细胞的破骨细胞分化和破骨细胞的骨吸收活性,具有抑制作用和对讯号转导通路的显著抑制。

 

因此,阿法替尼afatinib缓解骨骼的负担,特别是骨转移扩散后溶骨性病变。破骨细胞分化与活化,骨质疏松症和炎性骨等疾病侵蚀中,RANKL为其关键要素,阿法替尼afatinib抑制RANKL讯号。所以阿法替尼afatinib也可以作为肺癌骨转或其他骨骼疾病医治的潜在药品!!

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