帕唑帕尼详细信息

南亚先生
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2020年2月7日12:51:43 评论

所有名称:帕唑帕尼 | pazopanib(Votrient®)

帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。

一、帕唑帕尼是什么?

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

二、帕唑帕尼治什么?

1. 晚期肾细胞癌

2. 用于治疗接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)患者

三、怎么用?
剂量:

推荐的起始剂量是:800mg,口服,每日一次,空腹服用(至少在饭后1小时或2小时后)。帕唑帕尼的剂量不应超过800mg。

不要压碎或嚼碎服用。

如果漏服一剂且距离下一剂量少于12小时,不推荐补充服药。
剂量调整:

在肾细胞癌中,首次减少的剂量是400mg,根据个体的耐受能力可有200mg剂量的增加或减少。

在软组织肉瘤中,根据个体的耐受能力可有200mg剂量的增加或减少。

肝损害:轻度肝损害患者无需调整剂量。在中度肝损伤的患者,应考虑是否换药。如果必须在中度肝损害患者中使用帕唑帕尼,剂量应减少到每天200毫克。严重的肝损害患者不推荐使用帕唑帕尼。

与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、利托那韦 、克拉霉素)联用可增加帕唑帕尼浓度,应避免同时使用。考虑另一种可替代的非CYP3A4抑制剂或弱CYP3A4抑制剂。如果使用强力的CYP3A4抑制剂,需减少帕唑帕尼剂量到400mg的剂量。如果在治疗期间出现不良反应,可能需要进一步减少剂量。

与强CYP3A4诱导剂(如利福平)联用可降低帕唑帕尼浓度,应避免同时使用。考虑另一种可替代的非CYP3A4诱导剂或弱CYP3A4诱导剂。帕唑帕尼不应该用于必须长期使用强CYP3A4诱导剂的患者。

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