卡培他滨(希罗达)——晚后期和转移扩散性乳腺癌患病者的神药

南亚先生
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2020年7月30日11:55:54 评论
摘要

希罗达也即卡培他滨(Xeloda,Capecitabine)是一种口服氟尿嘧啶类似药,能选择性地作用于肿瘤细胞,具有高效、方便、副作用小等优点。临床上主要用于蒽

 
 

乳腺癌是女性最常见的肿瘤,也是女性恶性肿瘤致命最主要的原理之一。对于晚后期和转移扩散性乳腺癌,全身化学疗法是最主要的综合医治措施之一。目前针对晚后期和转移扩散性乳腺癌最有效的一线化学疗法药品为蒽环类和紫杉醇类药品,但对于这些药品医治失败的晚后期和转移扩散性乳腺癌目前尚缺乏标准的医治方案。

 

卡培他滨(希罗达)——晚后期和转移扩散性乳腺癌患病者的神药
卡培他滨希罗达也即卡培他滨(Xeloda,Capecitabine)是一种口服氟尿嘧啶类似药,能选择性地作用于肿瘤细胞,具有高效、方便、药副作用小等优点。临床上主要用于蒽环类、紫杉醇耐受药物的晚后期乳腺癌和转移扩散性乳腺癌化学疗法。是目前公认医治乳腺癌的一种新型靶向化学疗法药品。
 

其作用机制是经小肠吸收后,主要通过三个酶活化反应来完成。第一步,在肝内经羧酸酯酶水解,产生5’-DFCR;第二步,通过肝脏和肿瘤组织中的胞苷脱氨酶生成5’-DFUR;第三步,由5’-DFUR经胸苷磷酸化酶(TP)催化生成5-Fu也即5-氟尿嘧啶,从而具有细胞毒活性。由于TP活性在多数实体瘤中均高于正常组织,尤其是对于化学疗法不敏感的乏氧区活性更高,所以卡培他滨(希罗达)具有独特的抗肿瘤作用以及对正常组织毒性较小的高选择性。大量研究也证实了卡培他滨(希罗达)的肿瘤选择性。结果表明给予卡培他滨(希罗达)后肿瘤组织内5-Fu浓度是邻近正常组织的3倍,是血浆内浓度的21倍。
 

其临床应用是经体内代谢后最终活性产物5-Fu。5-Fu坚持静脉给药能延长治疗效果,口服卡培他滨(希罗达)能有效模拟5-Fu坚持静脉滴注的作用效果,使用药形式为口服,较静脉使用药更便捷,一并发生的不良症状少。同时由于其高选择性的作用机制,在最大医治剂量时仍能耐受良好。研究还发现如今增殖活性高的乳腺癌中,TP的活性较高。可见卡培他滨(希罗达)在肿瘤尤其是晚后期和转阿普斯特(Aprezo)Apremilast移扩散性乳腺癌医治中具有明显优势。
 

目前卡培他滨(希罗达)已用于晚后期和进展期以及转移扩散性乳腺癌的化学疗法,包括一些对蒽环类或紫杉醇类药品耐受药物的病例。其对蒽环类耐受药物的乳腺癌有效率为36%,对蒽环类和紫杉醇类耐受药物者,有效率为20%~29%。
 

对于经典方案医治无效的晚后期和转移扩散性乳腺癌患病者,卡培他滨(希罗达)单药医治有效率可达18%~26%。研究结果表明卡培他滨(希罗达)在晚后期和转移扩散性乳腺癌一线和二线医治中发挥重要作用,有效率为30%~36%。
 

由于卡培他滨(希罗达)对晚后期和转移扩散性乳腺癌患病者单药医治治疗效果高,安全性好,骨髓抑制发生率低,加之另有研究发现许多化学疗法药品包括紫杉醇类、蒽环类、诺维本、健择以及环磷酰胺等使肿瘤细胞中TP活性上调,且随剂量延长和时间推移Pazopanib Votrient 200mg 帕唑帕尼而增强,有潜在的协同作用,从而提出了卡培他滨(希罗达)与这些化学疗法药品联合应用能够进一步提高治疗效果的观点。

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卡培他滨片效果怎样? 卡培他滨

卡培他滨片效果怎样?

卡培他滨片片含有活性成分卡培他滨,这是一种被称为“细胞毒性抗代谢物”的癌症化疗药物。它被口腔摄入并在癌细胞内转化为5-氟尿嘧啶(5-FU),它是药物的活性形式。

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