来曲唑片药理作用

南亚先生
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2020年7月21日11:39:10 评论
摘要

来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者

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      来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后女人的雌激素主要于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特殊适用于绝经后的乳腺癌依维莫司(飞尼妥)ROLIMUS患病者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的医治指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特征。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药品相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。

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