JTP-103237,一种新型的单酰基甘油酰基转移酶抑制剂,调节脂肪吸收和防止饮食诱导的肥胖

南亚先生
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2020年6月29日14:33:15 评论
摘要

单酰基甘油酰基转移酶2(MGAT2)扮演肠道对脂肪的吸收有重要作用。我们发现了新的MGAT2抑制剂,JTP-103237,…

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JTP-103237,一种新型的单酰基甘油酰基转移酶抑制剂,调节脂肪吸收和防止饮食诱导的肥胖

摘要

单酰甘油酰基转移酶2(MGAT2)起着肠对脂肪的吸收具有重要作用。我们发现了新的MGAT2抑制剂,JTP-103237,并评估其药理学特性。 JTP-103237选择性抑制MGAT2没有显着的物种差异和在循环降低吸收脂质。脂质给药后,JTP-103237稍微但显著在近端小肠降低甘油三酯的含量,并增加显著在远端小肠中的脂质含量。此外,JTP-103237显著在小肠增加MGAT基板(单酰基甘油和脂肪酸)的含量。 JTP-103237增加的血浆肽YY水平脂质负荷后以及在dietar减少食物摄取ÿ脂肪依赖性。慢性处理后,JTP-103237显著降低体重和诱导的肥胖(DIO)小鼠高脂肪饮食在早期黑暗阶段增加氧气消耗量。此外,JTP-103237改善葡萄糖耐受性,降低脂肪重量和DIO小鼠的肝甘油三酯含量。我们的研究结果表明通过抑制肠MGAT2该JTP-103237防止饮食诱导的肥胖症,并具有独特的性质作为用于治疗肥胖症的药物。

关键词

单酰甘油acyltransferaseObesityJTP-103237SatietyView全文
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