依鲁替尼(ibrutinib)、伊布替尼是与BTK的C481结构域共价且不可逆地结合

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2020年6月28日13:15:18 评论
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  靶向一代BTK抑制剂耐受机制的药品研发思路最近成为生物科技公司讨论的热点,Arqule公司更是在上周宣布其相关研究取得重大成功。作为首款BTK(Bruton

  靶向一代BTK抑制剂耐受机制的药品研发思路最近成为生物科技公司讨论的热点,Arqule公司更是在上周宣布其相关研究取得重大成功。作为首款BTK(Bruton酪氨酸激酶)抑制剂药品,依鲁替尼(ibrutinib)(国内获得批准通用名为伊布替尼)于2013年获得批准面市。如今,和恶性肿瘤靶向治疗方法的研发趋势相似,越来越多的追随者开始把目标转向医治携带可导致对依鲁替尼(ibrutinib)耐受的BTK突变的患病者。

  该突变称为C481S,可引发起BTK激酶结构域的构象变化,从而阻止依鲁替尼(ib
依鲁替尼(ibrutinib)、伊布替尼是与BTK的C481结构域共价且不可逆地结合
rutinib)与其靶标结合。上周,Arqule声称公司的BTK抑制剂在一位C481S突变阳性受试者医治中取得了重大成功;随后,Sunesis,Lilly,Aptose和CarnaBiosciences也纷纷宣布了C481S研究相关消息,从而引发了此轮讨论热点。

  这些下一代抑制剂的共同之处在于,它们都是以非共价的方法可逆地与BTK结合。而仅有的两款获得批准的BTK抑制剂依鲁替尼(ibrutinib)和Calquence,则都是与BTK的C481结构域共价且不可逆地结合。截至目前,依鲁替尼(ibrutinib)获得批准的适应病症一共有七种,包括套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、华氏巨球蛋白血症、小淋巴细胞性淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病。

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