乳腺癌药品拉帕替尼(lapatinib)(Tykerb)对哪些靶点有抑制作用

南亚先生
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2020年6月26日12:55:35 评论
摘要

  一项国际多中心III期临床研究中,研究人员对比了 拉帕替尼 (Tykerb)和卡培他滨(希罗达)联合医治与卡培他滨(希罗达)单药医治在赫赛汀医治失败患病者中

  一项国际多中心III期临床研究中,研究人员对比了拉帕替尼(lapatinib)Tykerb)和卡培他滨(希罗达)联合医治与卡培他滨(希罗达)单药医治在赫赛汀医治失败患病者中的治疗效果,结果表明,联合医治组患病者肿瘤再次生长的中位时间为8.5个月,而单药医治组患病者肿瘤再次生长的中位时间为4.5个月。此外,小分子的拉帕替尼(lapatinib)能够通过血脑屏障,一定阶段上缩小乳腺癌脑转移扩散灶。

  在HER2过度表达的乳腺癌患病者(约占全部乳腺癌患病者的20%~25%)中,拉帕替尼(lapatinib)单药作为一线医治的有效概率为28%,而当其在赫赛汀医治失败后作为二线药品医治时,仍具有8%的有效概率。恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等是拉帕替尼(lapatinib)医治时间段出现的主要药副作用,个别患病者可出现左心室射血分数下降,间质性肺炎。  

  根据拉帕替尼(lapatinib)(Tykerb)说明书,该药的推荐剂量为1250 毫克,每天1次。拉帕替尼(lapatinib)是一种激酶抑制剂,在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓
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度区别为0.4和2.0 nM。拉帕替尼(lapatinib)抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。
  

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