依鲁替尼(ibrutinib)(Ibrutinib)能够医治哪些恶性肿瘤?

南亚先生
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2020年6月25日13:15:33 评论
摘要

  Ibrutinib的弱点一:off-target 导致的药副作用 Ibrutinib 还能够抑制EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等其他重要讯号通

  Ibrutinib的弱点一:off-target 导致的药副作用Ibrutinib还能够抑制EGFR、ITK、JAK3、HER2和TEC等其他重要讯号通路的蛋白,如对ITK的抑制会限制ADCC。临床数据显示停药后有些患病者易发生进行性疾病(progressivedisease, PD)。

  Ibrutinib的弱点二:突变导致的耐受药物性在对ibrutinib存在耐受药物性的CLL病人 (840毫克/天)的血液RNA分析发现BTK的突变体C481S,从BTK结构和ibr
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utinib的docking结果能够看出,481位的半胱氨酸在药品结合中起到重要作用,因此从C突变为S大大减少了其结合的稳定性IC50。除此以外,还在CLL病人体内发现BTK的下游基因PLCγ2的突变体,R665W,L845F和S707Y。但仍出现出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、继发第二个肿瘤等危及生命的不良(系统自动过滤词)。

  依鲁替尼(ibrutinib)(Ibrutinib)是由美国加州的 Pharmacyclics公司开发,IC50 为 0.5nM,。目前已面市适应病症包括重复发性/难治性套细胞淋巴癌(R/R-MCL)、重复发性/难治性慢性淋巴白血病(R/R-CLL)、华氏巨球蛋白血症(Waldenstrom’s Macroglobulinemia,WM)等。

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